济南维瑞特医药技术开发有限公司

项目名称 头孢卡品酯颗粒及原料 申报类别 化药3.1类 关于本品知识产权情况 头孢卡品酯是第四代口服头孢类抗生素，由日本盐野义公司开发，于1997年以Flomox的商品名首次上市、专利于2005年期满，在我国没有行政保护，国内目前尚未生产，也未见进口的报道。 品种概述 【适应症】主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等；中耳炎；鼻窦炎；尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎；皮肤与皮肤组织感染等；胆道感染、猩红热等。 【规格】颗粒，100mg：1g 【药代动力学】健康男性成人，口服75mg，150mg及200mg剂量，Tmax约1.3？1.5h，Cmax分别为2.0、5.7和7.3μg/ml，半衰期为0.8？1.3h，进食可减少吸收。 本品为第四代口服头孢类抗生素，药理研究表明，对好氧革兰氏阳性菌的MSSA的MIC80为3.13μg/ml，与头孢替安、头孢克洛相同；对肺炎链球菌的MIC80≤0.1μg/ml，优于头孢克洛，与头孢托仑相同；对耐青霉素（含中等程度耐药）的肺炎链球菌的活性很强，MIC80为0.78μg/ml。对G-菌中的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、粘膜炎布兰汉氏球菌、粘质沙雷氏菌活性比头孢托仑、头孢替安强。对变形杆菌属、流感嗜血杆菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比头孢克洛、头孢替安强，与头孢特仑相同。对耐氨苄西林的流感嗜血杆菌活性很强，MIC80为0.05μg/ml。对厌氧菌的活性是对比药中最强的。 临床评价：153例患者，每天200？600mg，连用28天，临床有效率：胆道感染为95%，急性乳腺炎100%，伤口感染80%，其他皮肤感染80%。 项目进度：临床前研究基本完成，待报临床。 济南维瑞特医药技术开发有限公司